Cholin ist essentieller Bestandteil für die Synthese des Neurotransmitters Acetylcholin. Alle cholinergen Funktionen, insbesondere das parasympathische Nervensystem, nutzen Acetylcholin als Überträgerstoff für die Weiterleitung von Nervenimpulsen. Die wichtigsten Phospholipide der Zellmembran (z.B. Phosphatidylcholin), u.a. von Nervenzellen enthalten Cholin als wichtigen Strukturbestandteil. Aber auch ausserhalb des Gehirns übernehmen Cholinverbindungen wichtige Aufgaben. Zum Beispiel beim Lipidtransport: Phosphatidylcholin ist wesentlicher Bestandteil des Lipoproteins VLDL und ist damit am Abtransport von Fett aus der Leber beteiligt (Yao ZM 1988).
Darüber hinaus haben Cholin und seine Metaboliten eine wichtige Funktion als Methylgruppendonator. Hier unterstützen sie z.B. den Abbau von Homocystein zu Methionin.
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